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受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。 GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。 苯二氮@类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。 苯二氮@类还作用在GABA依赖性受体。
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如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮症狀。 如服用更大劑量，可更快產生物質依賴。 地西泮（ㄆㄢˋ）（INN：diazepam）[註 1]，化學名苯甲二氮䓬[2]，是苯二氮䓬類（BZD）藥物，常用於治療焦慮症、酒精戒斷症候群、苯二氮䓬類藥物戒斷症候群、痙攣、癲癇發作、失眠，和睡眠腳動症[3]。 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮徵狀。
它由直腸溶液（灌腸）或為此目的注射給出。 神經遞質是儲存在大腦和神經系統中神經細胞中的化學物質。 GABA是一種神經遞質，充當天然的"神經鎮靜"代理人。 它有助於保持大腦中的神經活動，並參與減少焦慮，放鬆肌肉和令人困倦。 通過增加大腦中GABA的活性，DiazePam增加了這些平靜的效果。 地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。
偶爾會造成躁動（英语：Psychomotor  [[https://zoloftsertralineaco.com|最佳肛门色情网站]] agitation）或興奮[7][8]。 與酒精，阿片類藥物同屬於神經抑制劑，可用於緩解酒精的戒斷反應，長期使用亦可導致依賴。 本藥多次劑量投與期間，原型藥或任何代謝物均會產生蓄積，一直積蓄到穩定狀態之血漿濃度達成，通常需自開始治療後5天-2 個星期。 終止治療後，因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期，故藥物之排除很慢，以致可能引起持續性作用。 本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物，最後變成Glucuronide 結合物排出。 口服單一劑量及其作用起始時間主要決定於吸收速率，作用期則決定於藥物分佈之速率及程度和分佈完成後的排除速率。 服用多次劑量後其作用有一部份決定於藥物蓄積之速率及程度，並由此關聯到本藥之排除半衰期及清除率。
1968年至1982年期間，本品為銷量最大的藥物。 單單在1978年，銷售量就逾20億錠。 1985年專利權終止，至今品牌名多達500個[3]。 地西泮被列入世界卫生组织基本药物标准清单中[9]。 本藥可能會傷害您未出生的胎兒，懷孕婦女不建議使用；不建議於授乳期間使用本品，最好能改用其它的乳製品以取代母乳。 若忘記服藥,則於想起時儘快服用；如果一天服藥超過兩次以上，若距離下次服藥時間少於4小時，則不需要補服，按原時間服用即可，切勿一次服用兩倍劑量。 本公司有權隨時修訂本隱私權聲明及相關告知事項，並得於修訂後公佈在本公司網站上之適當位置，不另行個別通知，您可以隨時在本公司網站上詳閱修訂後的隱私權聲明及相關告知事項。