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如果催乳素水平仍然很高，则应对垂体进行MRI扫描，以检查是否存在催乳素瘤[359]。 醋酸环丙孕酮与催乳素水平升高尤其相关，停用醋酸环丙孕酮会降低催乳素水平[365][366][367]。 与醋酸环丙孕酮相比，雌激素和螺内酯治疗与催乳素水平升高无关[367][368]。 最明显地表现为静脉血栓（VTE）的风险增加：深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成，后者由DVT的血凝块脱落并迁移到肺部时形成。 PE的症状包括胸痛、气短、晕厥和心悸，有时不伴有腿痛或腿胀。
⼀些研究表明，抗逆轉錄病毒藥物的不良反應之頻率和嚴重性可能具性／性別差異。 具體地說，nevirapine，是⼀種非核苷逆轉錄酶抑製劑，對女性會比男性更頻繁地產⽣⽪疹，因此女性更有可能停⽌接受nevirapine的治療。 重要的是，⾼度活躍的抗逆轉錄病毒療法中的代謝不良反應在女性中比男性更嚴重。 因此，HIV女性似乎失去了⼀部分原先女性性別對⼼⾎管疾病的⾃然保護。 同樣重要的是，關於saquinavir和indinavir的藥代動⼒學也是性別⼆態性的。 細胞⾊素P450單加氧酶（CYP）參與階段⼆，催化代謝主要是在肝臟中，但也可⾒於肺、腸、腎、⽪膚，腦和其他器官。 雖然在許多組織中都有發現它們，但其同種型的特定⼦集功能似乎並不相同。 Xenobiotic detoxifying CYP是具性／性別特異性或性／性別主導，或性別獨立的。 䋿際上，CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1和CYP34A都發現性／性別差異。 跨性別賀爾蒙治療的關鍵原則是盡可能地達到與個人的所認同之性別環境，以減緩性別不安，這其中包括一些抑制的內源激素或替代療法的賀爾蒙。
甾体抗雄激素是在化学结构上类似于甾体激素如睾酮、孕酮的抗雄激素[85]。 螺内酯（安体舒通）相对安全且价格低廉，是在美国最常用的抗雄激素药物[86][87]。 醋酸环丙孕酮（安得卡）未在美国上市，但在欧洲、加拿大和世界其他地区广泛使用[8][70][86][88]。 醋酸甲羟孕酮（普维拉，狄波－普维拉）是一种类似的药物，在美国有时用于代替醋酸环丙孕酮[89][90]。
相比跨性別者或MtF而言，一些接受了激素療法或性別肯定手術的年輕跨性別女性更喜歡被稱作藥娘[11][12]。 對於最終目的一般是通過性別重置手術獲得符合心理預期的身份並使取得合法身份的跨性別女性，該詞可指進行性別重置手術前的過渡階段，即進行女性化激素療法的階段。 如果催乳素水平大於100&nbsp;ng/mL，則應停止雌激素治療，並在6至8周後重新檢查催乳素水平[359]。 如果催乳素水平仍然很高，則應對垂體進行MRI掃描，以檢查是否存在催乳素瘤[359]。 醋酸環丙孕酮與催乳素水平升高尤其相關，停用醋酸環丙孕酮會降低催乳素水平[365][366][367]。 與醋酸環丙孕酮相比，雌激素和螺內酯治療與催乳素水平升高無關[367][368]。 雌激素和孕激素可引起催乳素瘤，這是一種良性的、分泌催乳素的垂體腫瘤[來源請求]。 如果催乳素瘤足夠大，將導致視覺變化（尤其是周邊視力下降）、頭痛、抑鬱或其他情緒變化、頭暈、噁心、嘔吐和垂體功能衰竭的症狀，如甲狀腺機能低下症。 根據個人需要和偏好，一些人，特別是雙性人，但也包括一些雙性戀者，也會採取這種形式的治療。 主流醫學機構指出，轉換療法可能是有害的，因為它透過利用人的內疚感和焦慮感，來損害人的自尊，使人變得抑鬱，以至嘗試自殺[170]。
由於其抗鹽皮質激素活性，螺內酯具有抗鹽皮質激素的副作用[101]，可導致高鉀血症[102][103]。 螺內酯導致的高鉀可能導致住院和/或死亡[102][103][104]，但在服用螺內酯的人群中，若本身沒有高齡等風險因素，高鉀風險似乎很小[97][105][106]。 因此，在大多數情況下可能不需要監測血鉀水平[97][105][106]。 已發現螺內酯可降低高劑量口服雌二醇的生物利用度[49]。 儘管廣泛使用，由於螺內酯用於該目的各種缺點，近來有人質疑，在跨性別女性中是否應將此藥用作為抗雄激素藥物[49]。 變性治療是一個複雜且個人化的過程，涉及到生理、心理及社會等多方面的考量。 對於想從男性轉變為女性的人士，選擇口服藥物或注射劑的方式，主要取決於個人的健康狀況、醫療需求以及對治療效果的期望。
雖然不同性別的人都可以使用春藥，但春藥通常更適用於男性，因為它大部分時候針對提高睾丸激素水平，非雌激素水平[3]。 歷史上，春藥的研發較注重於男性，研發方向直到最近才開始注重女性性功能[5]。 春藥可以是天然的，其中包括植物和非植物物質，如大麻和可卡因等[4][5]。 如蟾毒色胺等可致幻春藥影響心理，增強性欲和性快感[1][3]；另一些春藥可影響生理功能以達增強性欲的效果，比如，育亨宾可以放鬆平滑肌，改變激素水平和促進血流[1][4]。 然而，春藥的效果可能生於使用者「相信」其成效而已，而非物質本身（見安慰劑效應）[2]；而另外有些春藥的效能則來自交感巫術（英语：Sympathetic magic）的原理。 跨性別女性的性取向非常不同且多樣化[23][24][25][26]。
利物浦的教會為了「治療」同性戀而令當事人挨餓三天的事件傳出後，英格蘭教會便隨即發表聲明稱轉換療法是一種「從根本就錯誤」的療法，並要求政府取締之[149][150]。 厄瓜多爾政府於2012年1月突襲了三間位於基多並提供轉換療法的診所，救出了數十名因「治療同性戀倾向」而飽受虐待和酷刑對待的女性。 政府其後承諾將採取行動，關掉全國每間提供轉換療法的診所[135]。  鮮有同性戀者相信異性性行為能帶给他們跟同性性行為一樣的愉悦感。
然⽽，卻缺乏了對於女性的醫療⼲預措施有效性證據，且在女性中較少有以䋿證為基礎的藥物研究，從⽽導致了適切性的不⾜。 現在儘管女性參與試驗的比例有所增加，但女性在第⼀階段和第⼆階段的⼈數仍然不⾜。 關於第三階段的臨床研究，女性現在所佔的比例與許多地區疾病的䋿際流⾏率相符；但是在⼀些研究中她們仍然缺乏代表性，像是⼼臟病。 顯然，臨床研究中的女性代表性不⾜也反映在整合分析中的結果。 ⽭盾的是，性／性別的代表性不⾜幾乎發⽣在所有甚⾄是使⽤藥物較多的年齡層中。 這可能是因為女性的壽命比男性長，且⼀般⽽⾔，老年⼈的長期疾病患病率是最⾼的。
在治疗开始时，由于GnRH受体的急性过度刺激，GnRH激动剂与激素水平的"耀斑"效应有关[165][171]。 在男性中，LH水平增加高达800%，而睾酮水平增加至基准的约140%至200%[172][171]。 睾酮水平在大约2到4天后达到峰值，在大约7到8天后恢复到基准水平，并在2到4周内降至去势水平[171]。  download top porn videos 与GnRH激动剂相比，GnRH拮抗剂，例如地加瑞克（辅美康）和恶拉戈利（艾伯维），通过与GnRH受体结合但不激活它来发挥作用，从而将GnRH从受体中置换出来并阻止其激活[165]。 治疗效果立竿见影，性激素水平在几天内降至去势水平[165][166]。 除了产生女性化外，雌激素还具有抗促性腺激素作用，抑制性腺产生性激素[51][49][59]。 雌激素主要负责抑制跨性别女性的睾酮水平[51][59]。 雌二醇水平在200&nbsp;pg/mL及以上，可抑制睾酮水平约90%，而雌二醇水平在500&nbsp;pg/mL及以上，可抑制睾酮水平约95%，或达到与睾丸切除术和GnRH调节剂相当的程度[60][61]。 较低的雌二醇水平也可以显著抑制睾酮的产生，但不完全[49]。 当单独的雌二醇不足以抑制睾酮水平时，可以使用抗雄激素来抑制或阻断残留睾酮的作用[51]。

(Image: [[https://drscdn.500px.org/photo/1034298622/m3D2048/v2?sig=0b4bdfa6f95d63663b528d0c60a58f4ed374466e15eaf14fa0ee469e4b06c1ba]])